美国卡罗来纳州泌尿学研究中心Shore等报告，在晚期前列腺癌患者中，相对亮丙瑞林，Relugolix可快速稳定地抑制睾酮水平，且更优，可将主要心血管不良事件风险降低54%。(N Engl J Med. 2020; 382: 2187-2196. doi: 10.1056/NEJMoa2004325; 2020 ASCO年会. 摘要号5602)

注射促黄体生成激素释放激素激动剂(例如亮丙瑞林)是前列腺癌雄激素剥夺治疗的标准药物。Relugolix是一种口服的促性腺激素释放激素拮抗剂。为了明确Relugolix对比亮丙瑞林的疗效和安全性，该项Ⅲ期试验以2：1的比例随机分予晚期前列腺癌患者Relugolix(120 mg qd)或亮丙瑞林(每3个月注射一次)持续治疗48周。

主要终点为持续48周将睾酮持续抑制至去势水平(<50 ng/dl)。次要终点包括相对于主要终点的非劣效性，第4天的睾酮去势水平和第15天的深度去势水平(<20 ng/dl)。

结果显示，Relugolix组和亮丙瑞林组分别入组患者622例和308例，至48周仍维持去势状态的患者分别有96.7%(95%CI 94.9%~97.9%)和88.8%(95%CI 84.6%~91.8%)，7.9%(95%CI 4.1%~11.8%)的率差显示了Relugolix的非劣效性和优越性(P<0.001)。所有其他的关键性次要终点均显示Relugolix优于亮丙瑞林(P<0.001)。

Relugolix组和亮丙瑞林组第4天睾酮去势水平维持比例分别为56.0%和0。在184例随访睾酮水平至恢复的患者亚组中，停药后90天的平均睾酮水平在Relugolix组为288.4 ng/dl，在亮丙瑞林组为58.6 ng/dl。在所有患者中，Relugolix组和亮丙瑞林组的主要不良心血管事件发生率分别为2.9%和6.2%(HR=0.46，95%CI 0.24~0.88)。 (编译 马燕青)